В готовой индивидуальной исследовательской работе по химии на тему «Сравнение некоторых лекарственных препаратов и их аналогов» кратко пересказана история возникновения и преобразования в современный вид лекарственных препаратов, а также выясняется, как создаются лекарственные препараты.

Подробнее о проекте:

В ходе работы над ученическим проектом по химии на тему «Сравнение некоторых лекарственных препаратов и их аналогов» была изучена справочная литература по теме, рассмотрены такие понятия, как "аналог" и "дженерик", дается их характеристика, описывается основная фармацевтическая функция, объясняется, зачем они нужны. В работе рассматриваются основные методы сравнения лекарственных препаратов, некоторые из которых используются автором при проведении сравнительного анализа дорогих лекарств с их аналогами.

В рамках научно-исследовательской работы о свойствах кофе «Сравнение некоторых лекарственных препаратов и их аналогов» автором проекта были проведены практические опыты, в процессе которых он исследовал состав некоторых дорогих лекарственных препаратов и их аналогов, изучил принцип и качество их воздействия на организм человека. В результате проведенного исследования автор выяснил, зависит ли напрямую качество фармацевтического действия лекарственного препарата от его стоимости. Автор составил классификацию лекарств.

Оглавление

Введение
1. История лекарственных препаратов.
2. Классификация лекарственных препаратов.
3. Методика сравнения.
5. Сравнение лекарственных препаратов.
Заключение
Список литературы

Лекарственный препарат — это вещество или смесь веществ природного или синтетического происхождения в виде лекарственной формы, применяемое для профилактики, диагностики и лечения заболеваний.

Для того, чтобы доктор, назначающий пациенту тот или иной препарат, не сомневался в эффективности и адекватности этого препарата, ему необходимо иметь сертификат качества этого препарата. Если подлинный оригинальный препарат разработан известной фармацевтической фирмой, достаточно прочитать аннотацию, прилагаемую к всякой упаковке препарата, или заглянуть в медицинские справочники.

Новые препараты достаточно дороги, потому что при разработке уникального фармацевтического продукта разработчик проводит не только полномасштабные доклинические, но и клинические его изучения, но и в неотъемлемом порядке фармакокинетические исследования. В нашей стране похожие исследования также начали проводиться, но этап изучения фармакокинетики уже пройден или в большинстве случаев биологические образцы направляются за рубеж для полномасштабных фармакокинетических изучений.

В среднем на создание нового препарата - от стадии разработки до регистрации - нужно от 12 до 15 лет. Изучаются как физико-химические, так и биологические свойства вещества, вслед за тем идет по стопам долгие процессы проверки и испытания продукта на добровольцах, отслеживания побочных эффектов и, в конце концов, вывода препарата на рынок. В начале создания оригинальный препарат защищен патентом.

Полученный патент и срок его действия обеспечивают фирмы, создавшей препарат, право на его эксклюзивное распространение без конкуренции со стороны других производителей, компенсацию расходов на его разработку, а также получение прибыли. Таким образом, создание нового лекарственного препарата является достаточно сложным и дорогостоящим процессом, затраты на который измеряются сотнями миллионов долларов.

В большинстве случаев врачу приходится назначать не подлинный препарат, а его воспроизводимый аналог или "дженерик", высокая эффективность и практическая ценность которого доказана клиническими исследованиями и широкой клинической практикой. После истечения срока действия патента препарат может быть законно воспроизведен другими компаниями.

Цели и задачи

• Познакомиться с историей создания лекарственных препаратов
• Узнать о классификации лекарств
• Что такое аналоги и дженерики и зачем они нужны
• Методы сравнения лекарственных препаратов
• Сравнение дорогих лекарств с их аналогами
• Сделать вывод на основе сравнения

Уже в древности люди пытались спасти свою жизнь, применяя всевозможные природные лекарственные препараты. Чаще всего это были растительные экстракты, но применялись и вещества, которые получали из сырого мяса, дрожжей и отходов животных. Кое-какие фармацевтические препараты есть в легко доступной форме в растительном или же животном сырье, в связи с чем медицина с успехом пользовалась с древних времён большой численностью лекарственных средств растительного и животного происхождения.

Великий древнегреческий врач Гиппократ искал причины болезней не в злобных духах, а окружающей среде, в виде жизни и питания. Как раз он приземлил медицину, призывая лечить не болезнь, а больного. Гиппократ исследовал причины болезней, диагностику, профилактику и лечение – описал больше двух сотен лекарственных растений и методик их применения. Его называют также отцом медицины.

В Европе сблизил химию с медициной швейцарский естествоиспытатель Парацельс. Полагая, что организм является химическим реактором, он начал применять для лечения болезней минеральные воды, соединения сурьмы, мышьяка, меди, свинца, ртути и иных элементов. Актуально до сих пор утверждение Парацельса о большой значимости дозы использующегося препарата: «Всё есть яд, ничего не лишено ядовитости, и всё есть лекарство. Лишь только доза делает вещество ядом или же лекарством». Из античных рукописей известно, что в 1547 году царь Иван Грозный направил посла в немецкую землю за мастером, который имел возможность изготовить квасцы, применяющиеся для исцеления различных болезней и опухолей.

С конца восемнадцатого века начался период бурного развития естествознания, новый научный этап создания и применения лекарственных препаратов. Были улучшены методы получения, очистки, анализа химических веществ. В первой половине девятнадцатого века были синтезированы химические вещества, обладающие биологической активностью. Открытие обезболивающих веществ позволило применять их в хирургической практике.

С 1930 года по 1940 начался современный этап разработки исследования медицинских препаратов, основанный на использовании достижений ряда естественных наук. Был основан значительный арсенал препаратов разного действия, в том числе для лечения множества считавшихся ранее неизлечимыми заболеваний. Период с 1960 по 1970 год зачастую называют фармацевтической революцией.

Существует несколько классификаций, основанных на различных признаках лекарственных средств:

• по химическому строению (например, соединения-производные фурфурола, имидазола, пиримидана и др.);
• по происхождению — природные, синтетические, минеральные;
• по фармакологической группе — наиболее распространённая в России классификация основана на воздействии препарата на организм человека;
• нозологическая классификация — классификация по заболеваниям, для лечения которых используется лекарственный препарат;
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) — международная классификация, в которой учитывается фармакологическая группа препарата, его химическая природа и нозология заболевания, для лечения которого предназначен препарат.

Сырьём для получения лекарственных средств служат:

• растения (листья, трава, цветки, семена, плоды, кора, корни) и продукты их обработки (жирные и эфирные масла, соки, камеди, смолы);
• животные — железы и органы животных, сало, воск, тресковая печень, жир овечьей шерсти и другое;
• ископаемое органическое сырьё — нефть и продукты её перегонки, продукты перегонки каменного угля;
• неорганические ископаемые — минеральные породы и продукты их обработки химической промышленностью и металлургией (металлы);
• всевозможные органические соединения — продукты крупной химической промышленности.

Аналоги – это препараты с различными действующими веществами, но подобным действием. Как правило, эти вещества входят в 1 фармакологическую группу, вследствие этого можно их назвать родственниками. Необходимы они в том случае, к примеру, если на некий из компонент избранного продукта имеется аллергия или же он противопоказан. Аналоги подбираются лишь только с поддержкой консультации доктора.

Не считая этого, есть не только аналоги, но и дженерики. Это различные пилюли, в которых содержится одно деятельное вещество. Они неплохи тем, что имеют все шансы отличаться по стоимости, но при этом быть выгоднее на несколько сотен рублей. Чаще всего дженерики так же действенные, как и подлинный продукт, но случаются и исключения. Еще это находится в зависимости от индивидуальностей организма больного. Неплохи дженерики и тем, собственно, что их имеется большое количество в аптеках, вследствие этого можно выбрать необходимый препарат, в случае если прописанного нет в перепродаже.

В фармацевтическом анализе применяются различные способы изучения: физиологические, физико-химические, химические и биологические. Использование физических и физико-химических способов настоятельно требуют надлежащих устройств и инструментов, вследствие этого, данные способы именуют еще приборными, или же инструментальными.

Использование физических методов основано на измерении физических констант, к примеру, прозрачности или же степени мутности, цветности, влаги, температуры плавления, затвердевания и кипения и др.

Благодаря физико-химическим методам можно определить физиологические константы анализируемой системы, которые меняются в итоге химических реакций. К данной группе способов относятся оптические, химические, хроматографические.

Химические методы анализа основаны на выполнении химических реакций.

Биологический контроль фармацевтических препаратов осуществляют на животных, на отдельных органах, группах клеток, на конкретных штаммах микробов. Устанавливают силу фармакологического эффекта или же токсичность.

Методики, применяемые в лекарственном анализе, обязаны быть чувствительными, специфичными, избирательными, резвыми и применимыми для экспресс-анализа в критериях аптеки [2].

Рассмотрим вопрос на примере сравнения оригинального препарата (но-шпы) и его аналога (дротаверина):

Таблица 1. Характеристика препаратов Но-шпа и Дротаверин.

	Но-шпа [3]	Дротаверин [4]
Показания	Лечение таких патологий: спазмов кишечника при запорах; каменной болезни мочевого и желчного пузыря; болей при стенокардии; головных болей сосудистой этиологии; папиллита и холецистита; язвенных образованиях в отделах пищеварительного тракта. Также назначается Но-шпа для купирования гинекологических и менструальных болей, спазмов и болей в уретральных органах при таких патологиях: нефролитиаз и уретеролитиаз; пиелит и цистит; тенезмы мочевого пузыря и уретрит.	Дротаверин применяется при развитии острой симптоматики: холецистита и цистита; уретрита и пиелонефрита; дисменореи и тенезмы в мочевых органах; гастрита, язвенных и эрозийных патологий в ЖКТ; панкреатита и нарушений в работе печени; запора и вздутия живота; головных болей сосудистой этиологии.
Противопоказания	Не назначают Но-шпу при: аллергии на ее состав; непереносимости лактозы; тяжелых кардиологических патологиях; дисфункции печени/почек; аденоме простаты; глаукоме закрытоугольного типа. Также не используют Но-шпу в педиатрической практике у пациентов до 6 лет, при лактации. Во время беременности применяют Но-шпу с высокой осторожностью и под наблюдением врача.	Дротаверин не назначают при: аллергии на медикаментозный состав; печеночной, почечной и сердечной недостаточности; гипертрофии простаты; глаукоме. Медпрепарат не прописывают в педиатрической практике до 6 лет, женщинам при лактации и пациентам старше 65-70 лет. С осторожностью назначают при: атеросклерозе коронарных артерий; гипертонической болезни; беременности.
Побочные действия	диспепсия; снижение иммунитета; снижение давления и тахикардия; дерматологические высыпания, гиперемия, дерматиты и зуд.	крапивница, зуд, сыпь, гиперемия, дерматиты; анафилаксия и бронхоспазмы; головокружение и колебание давления; тахикардия, брадикардия и аритмия; диарея, тошнота и диспепсия.

Следовательно, Дротаверин, как и Но-шпа, является спазмалитическим медпрепаратом на основе одноименного действующего компонента – дротаверина. Российский медикамент не отличается от Но-шпы по составу, а также имеет одинаковые с ней назначения и противопоказания. Дротаверин так же, как и Но-шпа, изготавливается в ампулах (раствор для парентерального применения) и в таблетках.

Дозировки медпрепарата для пациентов старше 12 лет и взрослых – 2-3 раза в день по 40-60 мг (1-2 таблетки). Детям 6-12 лет дозировки снижаются наполовину с частотой приема в сутки – 1-2 раза. Раствор вводится парентерально по 2-4 мл – 2-3 раза в день.

Сравним состав (Таблица 2)и цену Но-шпы и Дротаверина.

Таблица 2. Сравнение состава Но-шпы и Дротаверина.

	Но-шпа	Дротваверин
Действующие вещество	Дротаверина гидрохлорид	Дротаверина гидрохлорид
Вспомогательные вещества	Магния стеарат Тальк Поливинил-пирролидол(Повидон) Крахмал картофельный Лактоза	Магния стеарат Тальк Повидон Крахмал кукурузный Лактозы моногидрат

Вывод: состав Но-шпы и Дротаверина не отличаются друг от друга. Оба анальгетика содержат лекарственный компонент в одинаковой концентрации. Это позволяет считать таблетки Дротаверина полными аналогами Но-шпы. Но-шпа - это коммерческое, запатентованное, международное название Дротаверина. Вот и вся разница.
Рассмотрим в следующем примере, сравнение ферментных препаратов: Мезима и Панкреатина (Таблица 3).
Мезим: Препарат компенсирует недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы.
Входящие в состав панкреатина ферменты липаза, амилаза и протеаза облегчают переваривание жиров, углеводов и белков, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике.
Панкреатин: Компенсирует недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы, оказывает протеолитическое, амилолитическое и липолитическое действие.

Таблица 3. Характеристика препаратов Мезим и Панкреатин.

	Мезим [5]	Панкреатин [6]
Показания	Недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы, (хронический панкреатит, муковисцидоз); хронические воспалительно-дистрофические заболевания желудка, кишечника, печени, желчного пузыря. Состояния после резекции или облучения этих органов, сопровождающиеся нарушениями переваривания нищи, метеоризмом, диареей (в составе комбинированной терапии); для улучшения переваривания пиши у пациентов с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании; подготовка к рентгенологическому и ультразвуковому исследованию органов брюшной полости.	Заместительная терапия при внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы: хронический панкреатит, панкреатэктомия, состояние после облучения, диспепсия, муковисцидоз. Метеоризм, диарея неинфекционного генеза, синдром Ремхельда (гастрокардиальный синдром). Нарушение усвоения пищи (состояние после резекции желудка и тонкого кишечника); для улучшения переваривания пищи у лиц с нормальной функцией желудочно-кишечного тракта в случае погрешностей в питании (употребление жирной пищи, большое количество пищи, нерегулярное питание) и при нарушениях жевательной функции, малоподвижном образе жизни, длительной иммобилизации. Подготовка к рентгенологическому и ультразвуковому исследованию органов брюшной полости.
Противопоказания	Повышенная чувствительность к компонентам препарата; острый панкреатит; обострение хронического панкреатита.	Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, детский возраст до 6 лет. Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью При муковисцидозе препарат следует назначать с осторожностью, т.к. доза должна быть адекватна количеству и качеству потребляемой пищи, не рекомендуется применение панкреатина в высоких дозах вследствие повышения риска развития стриктур (фиброзной колонопатии). Безопасность применения панкреатина при беременности изучена недостаточно. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации применение панкреатина не противопоказано.
Побочные действия	Аллергические реакции, диарея или запор, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области. При длительном применении в высоких дозах возможно развитие гиперурикозурии, повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови. В единичных случаях у больных, страдающих муковисцидозом, наблюдается образование стриктур в илеоцекальной области после приема высоких доз.	Аллергические реакции. Редко - диарея, запор, ощущение дискомфорта в области желудка, тошнота (причинно-следственная связь развития этих реакций с действием панкреатина не установлена, т.к. указанные явления относятся к симптомам внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы). При длительном применении в высоких дозах возможны развитие гиперурикозурии, гиперурикемии. При муковисцидозе в случае превышения необходимой дозы панкреатина возможно развитие стриктур (фиброзной колонопатии) в илеоцекальном отделе в восходящей ободочной кишке. При применении панкреатина в высоких дозах у детей возможно возникновение перианального раздражения и раздражение слизистой оболочки полости рта.

Таблица 4. Сравнение состава и цены Мезима и Панкреатина.

	Мезим	Панкреатин
Действующие вещество	панкреатин с минимальной ферментативной активностью липаза, амилаза протеаза	панкреатин
Вспомогательные вещества	целлюлоза микрокристаллическая натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.	карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал прежелатинизированный, поливинилпирролидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая
Цена	20 штук-92 рубля	20 штук-22 рубля

Вывод: В принципе, эти препараты одинаковы. Большинство пациентов задаются вопросом, что лучше — Мезим или Панкреатин. Если препарат выбирается по ценовой категории, то Панкреатин обойдется в 2 раза дешевле. Но Мезим считается более эффективным, т. к. в состав входит больше ферментов. Также у медикамента определяется нормированное количество ЕД. В Панкреатине оно является неточным.

Давайте сравним антигистаминные препараты: Кларитин и Лорагексал (Таблица 5). Кларитин - противоаллергический, антигистаминный препарат. Лорагексал (лоратадин) – антигистаминный препарат.

Таблица 5. Характеристика препаратов Кларитин и Лорагексал.

	Кларитин [7]	Лорагексал [8]
Показания	- хроническая идиопатическая крапивница; - аллергический конъюнктивит , сезонный (поллиноз), круглогодичный аллергические риниты (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями - зуда, зуда в глазах, ринореи, чиханья, слизистой оболочки носа, ощущения жжения и слезотечения); - кожные заболевания аллергического генеза.	Для лечения сезонного и круглогодичного ринитов, конъюнктивита, поллиноза, крапивницы, отека Квинке, псевдоаллергических реакций, зудящих дерматозов, аллергических реакций на укусы насекомых.
Противопоказания	гиперчувствительность к компонентам препарата, возраст до 2 лет (для сиропа), до 3 лет или масса тела менее 30 кг (для таблеток); период грудного вскармливания; редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточность лактазы) для таблеток; глюкозо-галактозная мальабсорбция; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы для сиропа. С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени.	Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. тяжелая почечная недостаточность
Побочные действия	Со стороны пищеварительной системы: у взрослых - тошнота, гастрит; редко - нарушение функции печени. Со стороны ЦНС: у взрослых отмечались головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость. У детей редко отмечались: головная боль, нервозность, седативное действие. Аллергические реакции: у взрослых - кожная сыпь; редко – анафилаксия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: у взрослых редко - сердцебиение, тахикардия. Прочие: у взрослых редко - алопеция.	головная боль сухость во рту тошнота рвота боли в животе сонливость.

С

Таблица 6. Сравнение состава Кларитина и Лорагексала.

	Кларитин	Лорагексал
Действующие вещество	Лоратадин	лоратадин
Вспомогательные вещества	лактоза, кукурузный крахмал, магния стеарат.	лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат
Цена	10 штук-205 рублей	10 штук-55 рублей

Вывод: Лоратадин – дешевый заменитель Кларитина. Препарат производится преимущественно отечественными фармацевтическими компаниями, стоимость аналога до 10 раз ниже. Отличительная черта – наличие только таблетированной формы.

В целом Лоратадин и Кларитин имеют одинаковые показания и ограничения, свойства. Медикаменты содержат один компонент. Различаются соотношением цены и качества.

Еще один пример, сравнение препаратов, улучшающих метаболизм мозга: Ноотпропил и его аналог – Пирацетам (Таблица 7).

Ноотпропил - ноотропный препарат. Улучшает связи между полушариями головного мозга, повышает умственную работоспособность и улучшает мозговой кровоток. Пирацетам – также ноотропное лекарственное средство.

Таблица 7

	Ноотропил [9]	Пирацетам [10]
Показания	лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности; хронический алкоголизм – для лечения психоорганического и абстинентного синдромов; коматозные состояния (и в период восстановления), в т.ч. после травм и интоксикаций головного мозга; лечение головокружения сосудистого генеза; в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом; для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии; серповидно-клеточная анемия (в составе комплексной терапии).	Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания	острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт); терминальная стадия почечной недостаточности (при КК<20 мл/мин); детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь); детский возраст до 3 лет (для таблеток и капсул); повышенная чувствительность к компонентам препарата.	Геморрагический инсульт, тяжелая почечная недостаточность (при КК<20 мл/мин), повышенная чувствительность к пирацетаму.
Побочные действия	перевозбуждение, раздражительность; апатия, сонливость; головокружение, головные боли; судороги; перепады давления; боли в животе, рвота; набор веса; аллергические реакции.	Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы, боли в животе. Со стороны ЦНС: редко - нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор, в некоторых случаях - слабость, сонливость. Прочие: повышение сексуальной активности.

Таблица 8. Сравнение состава ноотпропила и пирацетама.

	Ноотропил	Пирацетам
Действующие вещество	Пирацетам	пирацетам
Вспомогательные вещества	макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид, макрогол 400, гидроксипропилметилцеллюлоза.	макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид, макрогол 400, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Цена	300 рублей	33 рубля

Вывод: Что лучше работает, ноотропил или пирацетам — однозначного ответа здесь нет, так как эффективность воздействия каждого из препаратов зависит от индивидуальной восприимчивости организма конкретного больного на компоненты лекарства. Можно однозначно отметить одно, что при необходимости ноотропные препараты могут назначаться детям, но, если речь идёт о возрасте до трех лет, то лучше применять Ноотропил, так как это европейский продукт, контроль качества в Европе гораздо строже, чем в России.

С точки зрения доступности — лучше пирацетам, цена на него в 3 раза ниже цены европейского аналога.

Еще один случай: Качество сильно зависит от производителя - лекарство от давления АМЛОДИПИН российского производства (цена 27 рублей) абсолютно не приносит никакой пользы в отличие венгерского Амлодипина (цена 280 р). По мнению больных, в отечественном препарате присутствует один крахмал и практически отсутствует действующее вещество.

В итоге, при сравнении лекарственных препаратов и их аналогов, выяснилось, что они идентичны по составу и отличаются только ценой. Цена, в свою очередь, может зависеть от бренда, от субстанции, в стоимость оригинального лекарства включаются затраты на научно-исследовательские и опытные работы. Таким образом, можно экономить, и покупать не дорогой оригинал лекарственного препарата, а более дешевый, но не менее эффективный аналог.

1. Анализ лекарственных препаратов в интернете.
2. Бездетко Н.В. Генерики и оригинальные препараты: взгляд фармаколога.
3. Интернет-ресурсы.